Desde el descubrimiento de la Morfina a mediados del siglo XIX, se había tomado conciencia de sus altísimos niveles de adicción que generaba, por ello los científicos se esforzaban en encontrarle un sustituto. En 1878, Charles Romley Alder Wright, por medio de la acetilación del clorhidrato de morfina obtuvo diacetilmorfina aunque no se evolucionó en su producción hasta que la compañía farmacéutica alemana Bayer le encargara al químico Felix Hoffmann (Quién mas adelante descubriera la Aspirina) que retomara el trabajo de Wright. Hoffmann logró una morfina acetilada mucho mas eficaz y que se creía no creaba adicción, el 14 de Junio de 1896 fue patentada y dos años después vendida como calmante para la tos, incluso para uso pediátrico. En 1913 Bayer descubrió que la Heroína se transformaba en Morfina al ser absorbida por el Hígado y era mucho mas adictiva, por ello suspendió su comercialización, paralelamente en el resto del mundo se comenzaba con la prohibición de las drogas opiaceas o similares. En 1919 luego del final de la Primera Guerra Mundial, el Tratado de Versalles hizo que Alemania perdiera todos los derechos sobre sus patentes medicinales en beneficio de laboratorios ingleses y norteamericanos, sin embargo la Heroína no volvió a ser comercializada legalmente. Pese a su prohibición, su consumo ilegal de hizo pandemia durante la Segunda Guerra Mundial y la década del '60 llegándose a consumir anualmente mas de 6 mil toneladas de derivados del opio. Hoy en día solo se produce legalmente en los laboratorios Sigma Aldrich, aunque solo para investigaciones o tratamientos de enfermedades terminales.
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